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提问人：网友wangchaoily 发布时间：2022-01-07
[单选题]

美沙酮是由吗啡发展来的。这里用了哪种先导化合物的优化策略？美沙酮是由吗啡发展来的。这里用了哪种先导化合物的优化策略？

A.同系物

B.前药

C.环系转换

D.合环

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匿名网友[46.***.***.250]选择了 B
1天前
匿名网友[14.***.***.155]选择了 A
1天前
匿名网友[24.***.***.47]选择了 D
1天前
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1天前
匿名网友[24.***.***.25]选择了 B
1天前
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1天前
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1天前
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1天前
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1天前
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第1题
美沙酮是由吗啡发展来的。这里用了哪种先导化合物的优化策略？

A.同系物

B.环系转换

C.前药

D.合环

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第2题
内源性的肽类可以作为先导化合物，可以绕过先导化合物的发现阶段。但是，肽类化合物的肽键容易水解，生物利用度低，不能口服。下列的三肽是已发现的先导化合物，但是红色的肽键易被蛋白酶水解。如何对这个三肽化合物进行结构改造，提高其生物利用度。请写出两个结构，并说明应用了哪种先导化合物优化的策略。

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第3题
维罗非尼是治疗晚期黑色素瘤的首创药物。该化合物从分子量低于250的苗头化合物，通过增添原子或片段，最终得到了高活性的维罗非尼。这里依据的是哪种先导化合物发现的策略？

A.副作用的选择性优化

B.药物代谢产物中发现先导化合物

C.基于片段的药物发现

D.反义核酸

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第4题
为了降低布立马胺咪唑环的碱性（pKa 7.5），研究人员用硫原子代替布立马胺侧链的一个亚甲基，合成了硫代布立马胺（pKa 6.25)，体外活性增强，这里运用了哪种先导化合物的优化策略

A.电子等排体

B.前药

C.软药

D.同系物

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第5题
结构I具有抗病毒的活性，但是对于某些缺乏胸苷激酶的病毒无活性。对结构I进行修饰，设计一种能用于缺乏胸苷激酶的病毒的药物。并说明应用了哪种先导化合物优化的策略。
结构I具有抗病毒的活性，但是对于某些缺乏胸苷激酶的病毒无活性。对结构I进行修饰，设计一种能用于缺乏胸苷激酶的病毒的药物。并说明应用了哪种先导化合物优化的策略。
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第6题
写出5种常见的先导化合物的优化策略。并每种策略举一例。
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第7题
下列哪种药物是COX抑制剂A．美沙酮B．氟哌啶醇C．阿司匹林D．氯丙嗪E．吗啡

下列哪种药物是COX抑制剂

A．美沙酮

B．氟哌啶醇

C．阿司匹林

D．氯丙嗪

E．吗啡

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第8题
心源性哮喘可用下列哪种药物缓解

A.可待因

B.美沙酮

C.吗啡

D.芬太尼

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第9题
下列哪种药物是COX抑制剂()

A.吗啡

B.氯丙嗪

C.美沙酮

D.氟哌啶醇

E.阿司匹林

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第10题
下列哪种是阿片受体的特异性拮抗药A、美沙酮B、纳洛酮C、芬太尼D、曲马朵E、烯内吗啡

下列哪种是阿片受体的特异性拮抗药

A、美沙酮

B、纳洛酮

C、芬太尼

D、曲马朵

E、烯内吗啡

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