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提问人：网友tonywang806
发布时间：2022-01-06
[主观题]
当1，4二氢吡啶类药物的C一2位甲基改一CH20CH2CH2NH2为后活性得到加强临床常用其苯磺酸盐的药物是
A.硝苯地平
B.尼群地平
C.尼莫地平
D.氨氯地平
E.尼卡地平
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A．1，4-二氢吡啶环为活性必需
B．3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道
C．3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位
D．4-位取代基与活性关系(增加)：H＜甲基＜环烷基＜苯基或取代苯基
E．4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降
