简述吩噻嗪类药物的构效关系。
A.吩噻嗪类药物的2位引入吸电子基时,药效与活性可增强,以三氟甲基最强
B.吩噻嗪母核上的10位N原子上的取代基以哌嗪取代的侧链作用最强
C.将吩噻嗪环上10位氮原子用碳原子取代,则失去抗精神病活性
D.一些患者在服用吩噻嗪类药物后,会出现光毒化过敏反应
E.吩噻嗪类药物的主要副作用是锥体外系作用
A.2位引入吸电子基团活性增强
B.10位氮与侧链碱性氨基之间距离2个碳原子活性增强
C.10位氮原子与侧链碱性胺基之间相隔3个直链碳时作用最强
D.侧链末端碱性氨基为哌嗪环时活性较强
E.侧链伯醇与长链脂肪酸成酯,成为供肌肉注射的长效药物
下列叙述中哪条与吩噻嗪类抗精神失常药的构效关系不符
A.吩噻嗪2-位代以吸电子取代基可增强活性,取代基对活性影响的顺序为CF3>COCH3>Cl>H
B.吩噻嗪10-位N与侧链氨基之间的碳原子数以三个为宜
C.侧链氨基可以是叔胺,N-甲基吡咯烷基,
D.侧链上的伯醇基酯化可延长药效
E.电子等排-CH2-CH2-取代吩噻嗪环的-S-有较好的抗抑郁作用
下列对吩噻嗪类抗精神药构效关系的叙述不正确的是
A、2位被吸电子基团取代时活性增强
B、吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔2个碳原子为宜
C、侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基或哌嗪基等
D、吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连接,为噻吨类抗精神病药
E、碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长
下述与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是
A.吩噻嗪环的硫原子用乙撑基取代有较强的抗抑郁作用
B.氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用
C.N1O侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性
D.氯丙嗪的2-氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用
E.奋乃静的2-氯原子用三氟甲基取代不仅增强活性且作用较持久
下述哪条与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符
A.氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用.
B.N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性
C.氯丙嗪的2-氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用
D.奋乃静的2-氯原子用三氟甲基取代不仅增强活性且作用较持久
E.吩噻嗪环的硫原子用乙酰基取代有较强的抑制作用
A.2位被吸电子基团取代时活性增强
B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
C.侧链末端碱性氨基,可以是二甲氨基,哌啶基或哌嗪基等
D.吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,得到噻吨类抗精神病药
E.碱性侧链末端含伯醇基时,常与长链脂肪酸做成酯,可使作用时间延长
A.2位被吸电子基团取代时活性增强
B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间隔3个碳原子为宜
C.侧链末端碱性氨基,可以是二甲氨基,哌啶基或哌嗪基等
D.吩噻嗪环10位氨原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,得到噻吨类抗精神病药
E.碱性侧链末端含伯醇基时,常与长链脂肪酸做成酯,可使作用时间延长
A.吩噻嗪2-位代以吸电子取代基可增强活性,取代基对活性影响的顺序为CF3>COCH3>Cl>H
B.吩噻嗪10-位N与侧链氨基之间的碳原子数以三个为宜
C.侧链氨基可以是叔胺,N-甲基吡咯烷基,
D.侧链上的伯醇基酯化可延长药效
E.电子等排-CH2-CH2-取代吩噻嗪环的-S-有较好的抗抑郁作用
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