胆碱受体拮抗剂是将乙酰胆碱的乙酰基上H以()取代。
A.甲基
B.氨基
C.羟基
D.大基团
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A.甲基
B.氨基
C.羟基
D.大基团
下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符
A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂
B.乙酰胆碱的亚乙基桥上β位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂
C.Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久
D.Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体
E.中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
A.氨基氮原子可以是质子化的叔氮原子,但以季铵盐最佳
B.乙酰胆碱亚乙基上α位被甲基取代,则M作用降低,N作用增强
C.氨基氮原子上所连烃基的大小不能超过甲基。如被3个乙基取代,则由激动剂转化为拮抗剂
D.酰基也可以变换成氨甲酰基,将保留拟胆碱活性,比如卡巴胆碱和氯贝胆碱
M胆碱受体激动剂的构效关系正确的是
A.季氨基上以乙基取代活性增强
B.季氨基为活性必需
C.亚乙基链若延长,活性增加
D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强
A.季铵氮原子为活性必需
B.乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强
C.在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳。当主链长度增加时,活性迅速下降
D.季铵氮原子上以甲基取代为最好
E.亚乙基桥上烷基取代不影响活性
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