题目内容
（请给出正确答案）
喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是
A．6位F原子取代与光毒性有关
B．7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性
C．3位羧基成酯或还原都有活性
D．1位无取代活性最佳
E．4位羰基是活性必需基团
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B、2位上引入取代基后活性增加
C、3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分
D、5位取代基中，以氨基取代最佳，其他基团取代活性均减小
E、在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
A、B环可作较大改变,可以是并合的苯环(X=CH,Y=CH)、吡啶环(X=N,Y=CH)、嘧环(X=N,Y=N)等
B、若为苯取代时,其抗菌活性与乙基相似,其中2,4-二氟苯基较佳,对革兰氏阳性菌作用较强
C、5位取代基中,以羧基的抗菌作用最佳
D、2位上引入取代基后,其活性减弱或消失
A．N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B．N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基，而且其抗菌活性大于乙基衍生物
C．8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基
D．在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以(S)异构体作用最强
E．3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
A．N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B．2位上引入取代基后活性增加
C．3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D．在5位取代基中，以氨基取代最佳，其他基团活性均减少
E．在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
A、N-1以乙基或环丙基取代活性最好
B、2位上引入取代基后活性增加
C、3位羧基和4位酮基是活性必需基团
D、7位引入五元或六元杂环，可增加抗菌活性
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