环磷酰胺为一前体药物,需经体内活化才能发挥作用。环磷酰胺在肝脏中被细胞色素P450氧化酶氧化生成4-羟基环磷酰胺,4-羟基环磷酰胺可经过进一步氧化代谢为无毒的4-酮基环磷酰胺;也可经过互变异构生成开环的醛基化合物,并在肝脏中进一步氧化生成无毒的羧酸化合物。而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶,而不能进行上述代谢,只能经过非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥。磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非酶水解生成去甲氮芥。环磷酰胺在体内代谢的产物有()
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