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美沙酮是由吗啡发展来的。这里用了哪种先导化合物的优化策略?![美沙酮是由吗啡发展来的。这里用了哪种先导化合物的优化策略?](http://static.jiandati.com/cdb9418-chaoxing2016-1109116.png)
A.同系物
B.环系转换
C.前药
D.合环
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- · 有1位网友选择 D,占比12.5%
A.同系物
B.环系转换
C.前药
D.合环
A、乙酰胆碱的标蓝色的甲基易被细胞色素p450酶氧化
B、卡巴胆碱的标蓝色的氮稳定相邻的羰基。
C、卡巴胆碱有氨基甲酸乙酯,而乙酰胆碱有酯基
D、卡巴胆碱的标蓝色的NH2是乙酰胆碱的标蓝色的CH3的生物电子等排体
A、氟康唑中的杂环基团含有更多的氮原子,使药物的极性降低
B、极性增大,水溶性降低
C、氟康唑中的氟取代基增加了水溶性
D、氟康唑中的醇基增加极性
A、它增加了吡啶环的碱性,使其与血浆蛋白结合
B、它起空间屏蔽的作用,阻碍药物与靶点的结合。
C、它被氧化酶代谢生成醇和酸。极性代谢产物很快被消除
D、它加快了药物的N的氧化代谢和失活速率
A、利多卡因更不易水解
B、利多卡因中的酰胺基团对其稳定性起重要作用
C、普鲁卡因中的NH2使普鲁卡因不如利多卡因稳定
D、利多卡因中的酰胺基团对其稳定性起重要作用。
A、酯水解露出奋乃静的羧酸基团
B、酯是疏水的,这意味着它能被脂肪组织吸收因此,它进入血液循环的速率慢。
C、酯是亲水的,能快速进入血液循环。
D、因为血液是微碱性的,因此酯在血液中很快水解。
A、蛋白药物的缺点之一是他们引起免疫反应。
B、多肽药物对多肽酶敏感。
C、多肽和蛋白质通常口服生物利用度低。
D、多肽对代谢酶敏感但对消化酶不敏感。
A、缩氨硫脲的合成中间体异烟肼
B、黄花蒿中抗疟疾有效成分青蒿素
C、由组胺的促进胃酸分泌作用研究出西咪替丁
D、MAO 抑制剂异丙烟肼的发现
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