哪一项是获得选择性β肾上腺素受体激动剂的策略
A.引入萘环
B.引入一个大体积的N-烷基取代基
C.去除儿茶酚的其中一个OH基团
D.引入α-甲基基团(含胺的碳的α位)
- · 有4位网友选择 D,占比50%
- · 有2位网友选择 A,占比25%
- · 有1位网友选择 B,占比12.5%
- · 有1位网友选择 C,占比12.5%
A.引入萘环
B.引入一个大体积的N-烷基取代基
C.去除儿茶酚的其中一个OH基团
D.引入α-甲基基团(含胺的碳的α位)
如何增强拟肾上腺素药物对β受体的选择性
A.延长苯环与氨基间的碳链
B.在氨基上以较大的烷基取代
C.去掉苯环上的酚羟基
D.把酚羟基甲基化
E.在α-氮上引入甲基
可以提高吸收能力或组织分布选择性
A.1位取代基
B.5位引入氨基
C.6位引入氟原子
D.吡啶酮酸的A环
E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药物的构效关系中
A.易重排,不宜制备长的直链烷基苯。
B.不易控制在一元取代阶段,常得到一元、二元、多元取代产物的混合物。
C.反应不可逆,不会发生取代基的转移反应。
D.由于烷基是给电子基团,引入烷基后使芳环活化。
A.3位-COOH和4位C=O是抗菌活性必需基团
B.分子中B环是抗菌作用的基本药效基团
C.1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,并且取代基大的活性好
D.5位可引入氨基可提高稳定性和组织分布选择性
E.6位引入氟原子可使抗菌活性增大,光毒性降低
A.N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好,此部分结构与抗菌强度相关
B.3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分
C.8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环,活性增加
D.5位引入氨基,可提高吸收能力或组织分布选择性
E.3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
A.苯环与侧链氨基相隔2个碳原子时作用较强
B.苯环上引入羟基时作用强度增加
C.碳原子上引入甲基毒性降低
D.通常R-构型光学异构体活性较强
E.侧链氨基上的烃基增大,β受体效应逐渐增强
关于硫酸沙丁胺醇,下列叙述中错误的是
A.属于儿茶酚类药物
B.是选择性肾上腺素β2受体激动剂
C.临床用于防治各种哮喘
D.有一个手性碳原子,R(一)构型体活性高于S()构型体
E.以乙醇为母体,具有叔丁胺基和4一羟基一3一羟甲基苯基结构
药物分子中能与受体产生电荷转移复合物的结构是
A.具有给电子取代基的芳环
B.烷基
C.苯基
D.磺酸基
E.卤素
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