下列有关利福霉素构效关系的哪些描述是不正确的
A.在利福平的6、5、17和19位应存在自由羟基
B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加
C.在大环上的双键被还原后,其活性降低
D.将大环打开也将失去其抗菌活性
E.在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加
- · 有3位网友选择 C,占比37.5%
- · 有2位网友选择 B,占比25%
- · 有2位网友选择 A,占比25%
- · 有1位网友选择 E,占比12.5%
A.在利福平的6、5、17和19位应存在自由羟基
B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加
C.在大环上的双键被还原后,其活性降低
D.将大环打开也将失去其抗菌活性
E.在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加
下列有关利福霉素构效关系的哪些描述与事实不符的是
A.在利福平的6,5,17和19位应存在自由羟基
B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加
C.在大环上的双键被还原后,其活性降低
D.将大环打开也将失去其抗菌活性
E.在C-8上引进不同取代基往往使抗菌活性增加
A.在利福平的 6 , 5 , 17 和 19 位应存在自由羟基
B.利福平的 C-17 和 C-19 乙酰物活性增加
C.在大环上的双键被还原后,其活性降低
D.将大环打开也将失去其抗菌活性
E.在 C-3 上引进不同取代基往往使抗菌活性增加
下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述与事实不符
A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D.在5位取代基中,以氨基取代最佳。其他基团活性均减少
E.在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
A.N-1位为脂肪烃基取代时、以乙基或与其体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分
D.5位取代基中,以氨基取代最佳,其他基团取代活性均减小
E.在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D.在5位取代基中,以氨基取代最佳,其他基团活性均减少
E.在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
A.N-1以乙基或环丙基取代活性最好
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基是活性必需基团
D.7位引入五元或六元杂环,可增加抗菌活性
下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是
A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
B.3位一COOH和4位为抗菌活性不可缺少的部分
C.8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大
E.7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加
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