题目内容
（请给出正确答案）
A. 磺酰氨基与氨基在苯环上必须是互为对位
B. 苯环上有取代基时, 有时可增强活性
C. 氨基上若有取代基需是在体内易被酶解或还原为伯氨基的才有效
D. 磺酰氨基上 N- 单取代为拉电子基团时可增强活性
E. 磺胺类药物的制菌活性与化合物的解离常数 (pka) 有密切关系 ,pka 值在 6.5- 7.0 时抑菌作用最强
参考答案
更多“下列叙述中哪项与磺胺类药物的构效关系不符 （)”相关的问题
下列叙述中哪项与磺胺类药物的构效关系不符
A．磺酰氨基与氨基在苯环上必须是互为对位
B．苯环上有取代基时，有时可增强活性
C．氨基上若有取代基需是在体内易被酶解或还原为伯氨基的才有效
D．磺酰氨基上N-单取代为拉电子基团时可增强活性
E．磺胺类药物的制菌活性与化合物的解离常数（pKa)有密切关系Kpa值在6.5～7.0时抑菌作用最强。
A.中间苯环的两个取代基必须为对位，邻位和间位活性降低或丧失
B.R1一侧一般无取代基，若有，需要能够在体内断裂成氨基的基团
C.R2一侧单取代活性增强，双取代活性丧失
D.磺胺类药物的抗菌活性在pKa6.5-7.0时活性最强
下列叙述中哪条与定量构效关系不符
A．以一定的数学模型表示化合物的结构与生物大分子间相互作用的关系
B．常用的参数有理化参数，分子拓扑指数及结构参数
C．可分为二维定量构效关系及三维定量构效关系
D．只能用于基本母核相似的化合物的构效关系研究
E．Hanseh方法使用化合物的理化参数和取代基的常数进行相关分析
下列叙述与定量构效关系不符的是
A．只能用于基本母核相似的化合物的构效关系研究
B．Hansch方法使用化合物的理化参数和取代基的常数进行相关分析
C．以一定的数学模型表示化合物的结构与生物大分子间相互作用的关系
D．常用的参数有理化参数，分子拓扑指数及结构参数
E．可分为二维定量构效关系及三维定量构效关系
下列哪项符合磺胺类药物的构效关系
A、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
B、苯环上有其他取代基替代氨基活性增大
C、磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强
D、磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强
E、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
下列叙述中哪条与巴比妥类药物的构效关系不符
A．以硫代替2-位碳上的氧原子，药物的起效快，作用时间短
B．5-位碳原子上必须没有氢，否则不易透过血脑屏障
C．适当的脂溶性有利于药效的发挥，因此5-位的二个取代基碳原子数目之和应为9～12之间
D．5-位取代基与作用时间长短有关
E．两个氮原子都引入甲基则产生惊厥作用
下列叙述中哪项与H1拮抗剂的构效关系不符
A．H1拮抗剂可归纳为如下的通式
B．R与R不处于同一平面时具有最大的活性
C．X与N之间增加支链影响药物的活性及达到作用部位的能力
D．几何异构具有立体选择性，反式异构体的活性强于顺式异构体
E．旋光异构体具有选择性，R构型异构体的活性强于S构型的异构体
A.葡萄糖6-磷酸脱氢酶缺乏者使用磺胺类药物可致溶血性贫血
B.磺胺类药与TMP合用可延缓耐药性的产生
C.细菌对磺胺类药有交叉耐药性
D.磺胺类药物对人体细胞叶酸代谢物有影响
E.中效磺胺易致泌尿系统损害
下列各条叙述中哪一条与镇痛药的构效关系不符
A．分子中具有一个平坦的芳香环结构
B．一个碱性中心，在生理pH下能解离为阳离子
C．碱性中心和平坦结构在同一平面
D．含有哌啶环或类似哌啶的空间结构，烃基与平坦结构在同一平面
E．苯基以直立键与哌啶4位相连
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