同时具有16位旷甲基和9位氟原子,抗炎活性强,钠潴留作用小的药物是 ()
A.醋酸氢化可的松
B.醋酸氟轻松
C.醋酸地塞米松
D.醋酸泼尼松龙
E.醋酸曲安奈德
A.醋酸氢化可的松
B.醋酸氟轻松
C.醋酸地塞米松
D.醋酸泼尼松龙
E.醋酸曲安奈德
同时具有16位α-甲基和9位氟原子,抗炎活性强,钠潴留作用小的药物是
A.醋酸氢化可的松
B.醋酸氟轻松
C.醋酸地塞米松
D.醋酸泼尼松龙
E.醋酸曲安奈德
A.将21位羟基酯化可延长作用时间
B.1,2位的碳脱氢,抗炎活性:增强
C.9a位引入氟原子,抗炎作用增强,但钠潴留也增强
D.6位碳引入氟原子后口服吸收率增加
E.在9位碳引入氟的同时16位引入羟基或甲基可消除9位引入氟引起的钠潴留
A、氢化可的松
B、曲安西龙
C、曲安奈德
D、地塞米松
E、氢化泼尼松
以下对糖皮质激素的结构修饰和构效关系的描述不正确的为
A.C-21位的羟基经酯化可改变其生物活性,但不改善其生物利用度
B.氢化可的松C-1、2位脱氢,可使药物与受体亲和力增加
C.9α位引入氟原子,其抗炎作用明显增加
D.C-6位引入氟原子可阻滞C-6氧化失活
E.C-9引入氟的同时,再在C-16上引入羟基或甲基,可消除引入氟的钠潴留作用
糖皮质激素的结构特点是
A.1,2位和4,5位可单独或同时为碳碳双键;3位为酮;6、9位可单独或同时连有α型氟;11位连有羰基或β型羟基;16位可连有甲基;17位连有α型羟基;20位为酮;21位为醇的醋酸酯
B.1,2位和4,5位可单独或同时为碳碳双键;3位为酮
C.1,2位和4,5位可单独或同时为碳碳双键;3位为酮;6、9位可单独或同时连有α型氟;11位连有羰基或β型羟基;16位可连有甲基
D.1,2位和4,5位可单独或同时为碳碳双键;3位为酮;6、9位可单独或同时连有α型氟;11位连有羰基或β型羟基;16位可连有甲基;17位连有α型羟基;凹位为酮
E.1,2位和4,5位可单独或同时为碳碳双键;3位为酮;6、9位可单独或同时连有α型氟;11位连有羰基或β型羟基;16位可连有甲基;17位连有α型羟基;21位为醇的醋酸酯
A.C9、C21引入-Cl,抗炎作用极大增强
B.C17引入糠酸侧链,极大增加亲脂性,全身副作用更小,放大局部作用
C.16位甲基取代平衡了9位卤素取代的问题,减少了水钠潴留的不良反应
D.引入C1C2双键可提高抗炎活性与结构稳定性
A.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
B.1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变
C.9口位引人氟原子,抗炎作用增大。盐代谢作用不变
D.6口位引入氟原子,抗炎作用增大,肭潴留作用也增大
E.16位与17位a羟基缩酮化可明显增加疗效
下列关于糖皮质激素的构效关系描述有误的是
A、C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,但副作用也相应增加
B、C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,副作用相应降低
C、C-9位引入氟原子后活性增加
D、C-11位引入羟基后会形成α和β两个异构体
E、C-16位引入甲基可以增加药物的稳定性
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