根据喹诺酮类抗菌药的构效关系,7位引入五元环或六元环使抗菌活性增加,其最好的杂环是A.哌啶环B.
根据喹诺酮类抗菌药的构效关系,7位引入五元环或六元环使抗菌活性增加,其最好的杂环是
A.哌啶环
B.吡咯环
C.吡啶环
D.吡嗪环
E.哌嗪环
根据喹诺酮类抗菌药的构效关系,7位引入五元环或六元环使抗菌活性增加,其最好的杂环是
A.哌啶环
B.吡咯环
C.吡啶环
D.吡嗪环
E.哌嗪环
A.N-1以乙基或环丙基取代活性最好
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基是活性必需基团
D.7位引入五元或六元杂环,可增加抗菌活性
以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是
A.5位可引入氨基
B.8位以氟、甲氧基取代活性增加
C.7位引入五元,六元杂环,活性增加
D.6位引入甲基可使活性增加
E.1位以氧烷基成环,可使活性增加
A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
B.3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分
C.8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大
E.7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加
在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,哪个是必要基团
A、2位羧基
B、7位氯
C、5位甲基
D、4位羰基
E、8位环丙基
在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,必要的基团是
A、1位氮原子无取代
B、5位有氨基
C、3位上有羧基和4位是羰基
D、8位氟原子取代
E、7位无取代
以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的有
A.5位可引入氨基
B.8位以氟、甲氧基取代活性增加
C.7位引入五元、六元杂环,活性增加
D.6位引入氟原子可使活性增加
E.1位以氧烷基成环,可使活性降低
A.3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团
B.5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性
C.6位引入氟原子,可以增强抗菌活性
D.7位引入五元或六元杂环,抗菌活性增加,以哌嗪基最好
E.8位以氟、甲氧基取代或与1位成环,活性降低
下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述与事实不符
A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D.在5位取代基中,以氨基取代最佳。其他基团活性均减少
E.在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
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