题目内容
（请给出正确答案）
A.5位氨基取代，使活性增强
B.8位F原子取代，光毒性下降
C.关键药效基团是3-羧基和4-羰基
D.1位为环丙基时，可改善药动学性质
E.6位引入F，增加药物与靶部位作用和增加进入细菌细胞的通透性
参考答案
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喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是
A．6位F原子取代与光毒性有关
B．7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性
C．3位羧基成酯或还原都有活性
D．1位无取代活性最佳
E．4位羰基是活性必需基团
有关喹诺酮类药物构效关系，叙述错误的是
A、3-羧基-4酮基为抗菌活性的药效基团
B、6位氟原子可增大抗菌活性
C、7位哌嗪基可增大抗菌活性，扩大抗菌谱
D、5位氨基是抗菌活性的必需基团
E、8位引入氟，对光不稳定
下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述与事实不符
A．N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B．2位上引入取代基后活性增加
C．3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D．在5位取代基中，以氨基取代最佳。其他基团活性均减少
E．在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
A.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D.在5位取代基中，以氨基取代最佳，其他基团活性均减少
E.在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
A.N-1位为脂肪烃基取代时、以乙基或与其体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分
D.5位取代基中，以氨基取代最佳，其他基团取代活性均减小
E.在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，该类药物必要的药效基团是
A.1位氮原子无取代
B.3位上有羧基和4位是羰基
C.5位的氨基
D.7位无取代
E.6位氟原子取代
在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这药物的必要基团是下列哪点
A．5位有氨基
B．1位氮原子无取代
C．3位上有羧基和4位是羰基
D．7位无取代
E．8位氟原子取代
在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（）。
A．1位氮原子无取代
B．5位有氨基
C．3位上有羧基和4位是羰基
D．8位氟原子取代
E．7位无取代
在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点
A．5位有氨基
B．1位氮原子无取代
C．3位上有羟基和4位是羰基
D．7位无取代基
E．8位氟原子取代
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